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枸櫞酸他莫昔芬片為合成的激素類抗腫瘤藥,具有抗雌激素的作用。臨床上主要用于治療乳腺癌,尤其以雌激素受體或孕激素受體為陽性的患者療效更好。他莫昔芬的結構與雌激素相似,在人體內主要是與雌激素競爭雌激素受體,從而阻止雌激素進入腫瘤細胞內發揮作用,抑制乳腺癌細胞的增殖,降低激素受體陽性乳腺癌患者的轉移復發幾率,延長患者生存時間。由于他莫昔芬可能會對胎兒有影響,所以在妊娠或哺乳期期間應該禁止使用。

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