受體拮抗藥的特點是與受體有親和力，無內(nèi)在活性。沒有內(nèi)在活性的配體與受體結(jié)合后不能激發(fā)生理效應(yīng)，反會妨礙受體激動藥的作用，這類配體叫做受體拮抗藥。受體拮抗藥可以結(jié)合受體的活性位點，也可以結(jié)合別構(gòu)位點，甚至單獨結(jié)合沒有生物調(diào)節(jié)作用的位點來達(dá)到效果。拮抗劑和受體結(jié)合性質(zhì)不同，所以結(jié)合時間有長有短，結(jié)合的可逆性也有不同。
受體拮抗藥主要分以下幾種：
α-受體拮抗藥，可抑制血管平滑肌、子宮平滑肌、擴瞳孔肌等興奮，使其放松，主要有酚妥拉明、特拉唑嗪等。
β-受體拮抗藥，可阻斷心臟β1受體，可使心率減慢，心肌收縮力減弱，心排出量減少，血壓降低，可使支氣管平滑肌收縮而增加呼吸道阻力，有普萘洛爾、倍他洛爾、醋丁洛爾等。
H2-受體拮抗藥，主要用于抗組胺引起的胃酸分泌，如西咪替丁、雷尼替丁。
M-受體即與乙酰膽堿結(jié)合的受體，M-受體拮抗藥可阻斷乙酰膽堿與膽堿受體的相互作用，臨床應(yīng)用于有機磷農(nóng)藥中毒、毒蕈堿中毒等，包括阿托品、山莨菪堿等。
