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他汀類調脂藥的作用機制是什么?

他汀類調脂藥:是hmgcoa還原酶的選擇性競爭性的抑制劑。hmgcoa的作用是將羥甲基戊二酸單酰輔酶A轉化成為甲羥戊酸,即包括膽固醇在內的固醇前體,臨床研究病理研究和流行病學研究顯示,總膽固醇,低密度脂蛋白膽固醇和載體蛋白血漿水平升高,促進人動脈粥樣硬化形成。是心血管疾病發生的危險因素,而高密度脂蛋白膽固醇水平升高則與心血管疾病風險降低相關。

在動物模型中,他汀類通過抑制肝臟內的hmgcoa還原酶即膽固醇的合成而降低,血漿膽固醇和脂蛋白水平,并通過增加肝臟細胞表面的低密度脂蛋白受體數,以增強低密度脂蛋白的攝取和分解代謝。

他汀類也降低低密度脂蛋白生成和低密度脂蛋白的顆粒數, 他汀類可以降低某些純合子型家族性高膽固醇血癥,患者的低密度脂蛋白膽固醇水平,通常其他降脂類藥物對這類患者很少有臨床的療效。

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