他莫昔芬是一種合成的非甾體類三苯乙烯衍生物，由帝國(guó)化學(xué)工業(yè)公司研制開發(fā)，具有抗雌激素和雌激素樣雙重作用，作為抗雌激素藥物于1971年首次應(yīng)用于臨床，并于1978年獲美國(guó)FDA批準(zhǔn)，用于治療絕經(jīng)前后各期乳腺癌。此外它還可用于治療不孕癥，子宮內(nèi)膜異位癥，子宮內(nèi)膜癌等婦科及腫瘤疾病。
本品為合成的抗雌激素藥，是雌激素的部分激動(dòng)劑，具有雌激素樣作用，但強(qiáng)度僅為雌二醇的二分之一，它與雌激素競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合靶細(xì)胞的雌激素受體，這種藥物受體復(fù)合物可以轉(zhuǎn)入細(xì)胞核內(nèi)，阻止染色體基因活化，從而抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)。
臨床證明本品對(duì)乳腺癌組織雌激素受體水平高的患者療效高，而對(duì)雌激素受體水平低下的患者療效差。對(duì)女性患者本品可顯示微弱的雌激素樣作用，以抑制催乳素的分泌。國(guó)外將本品列為絕經(jīng)期后婦女晚期乳腺癌姑息療法的一線藥物，其療效略優(yōu)于同類激素，而不良反應(yīng)則明顯降低。
